喜樹堿是有效的 DNA拓撲異構(gòu)酶 I 抑制劑
分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35
簡介： 喜樹堿 Campathecin 是有效的 DNA拓撲異構(gòu)酶 I 抑制劑。
別名：Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT；1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-
物理性狀及指標：
外觀：……………………淡黃色至黃色固體
溶解性：…………………3mg/ml DMSO
密度：……………………1.51 g/cm3
含量：……………………≥99%
IC50：……………………DNA拓撲異構(gòu)酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM
儲存條件：常溫，避光防潮密閉干燥
用途及描述 ：科研試劑，廣泛應用于分子生物學，藥理學等科研方面，嚴禁用于人體。本品 喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構(gòu)酶(topo I)抑制劑，可用于相關領域的科研實驗。
運輸條件：常溫運輸
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | 喜樹堿是一種特異性的DNA拓撲異構(gòu)酶(topo I)抑制劑，IC50為0.68μM。 |
| 特點 | 大量實驗證明喜樹堿是具有毒性的植物堿，是DNA拓撲異構(gòu)酶 I (topo I)的特定抑制劑。 |
| 靶點 | Topo I(cell-free assay),0.68μM |
| 體外研究 | 喜樹堿是1966年最先從喜樹中分離得到的植物堿。它能有效且特定的抑制DNA拓撲異構(gòu)酶I (topo I)，IC50為0.68μM。喜樹堿具有一定細胞毒性，能在納摩爾水平作用于多種人類腫瘤細胞系，包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB，IC50為37nM到48nM。與TNF聯(lián)用，喜樹堿作用于鼠肝細胞，誘導凋亡，IC50為13μM。喜樹堿也能抑制TNF誘導的NF-κB激活，和TNF受體相關因子-2 (TRAF2)，X-連鎖凋亡蛋白抑制劑(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表達。5μM喜樹堿作用于HCT116細胞，能誘導蛋白酶體調(diào)節(jié)的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,導致p53在Ser392位點磷酸化。由于喜樹堿的溶解性低，且具有一定副作用，所以已經(jīng)研發(fā)了多種喜樹堿的類似物，如Topotecan和Irinotecan, 已經(jīng)獲得FDA準核，用于癌癥化學療法中。 |
| 體內(nèi)研究 | 喜樹堿按8 mg/kg劑量作用于攜帶多種移植瘤的小鼠，如結(jié)腸癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能完全抑制腫瘤生長及引起腫瘤衰退。喜樹堿(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)聯(lián)合作用于小鼠，會造成肝損傷, 而喜樹堿單獨作用時沒有影響。 |
上海信帆生物科技有限公司 公司地址:上海市閔行區(qū)顧戴路2988號 郵箱：tech@58bio.com 聯(lián)系電話：4008-013-053
本公司產(chǎn)品僅供科研實驗使用，嚴禁用于醫(yī)療、食用等其它用途 備案號：滬ICP備13019554號-8 技術支持：阿儀網(wǎng)
